春秋战国先属楚，后属韩。
今县埔东部有稷邑。
秦，为湖阳县乐乡，属南阳郡。
汉，西汉置平氏县，治所在今平氏镇，属南阳郡。
今鸿仪河乡固庙村，建复阳侯国。
后侯废，元延二年（前11年），置复阳县，属南阳郡。
王莽新朝时，平氏县改名平善县，东汉仍为平氏县。
三国，属魏地。
文帝时（220-224年），析平氏县义阳乡地，置义阳县，立义阳郡。
晋，西晋废复阳县。
平氏县、义阳县属义阳郡（治所在今新野）。
南北朝时期，南朝宋废平氏县入湖阳县，随属雍州南阳郡。
义阳县属荆州南义阳郡。
南朝齐永明五年（487年），复置平氏县，属司州淮南郡。
置慕化县、柏源县，属司州南淮安郡。
置围山县，治所在今朱庄乡围山村。
立司州围山郡，围山县属之。
南朝梁废义阳县，置淮安县，治所在今固县镇。
立华州及上川郡，平氏县、淮安县属之。
北周置义乡县、淮南县。
立大义郡，义乡县、淮南县属之。
隋初，改南淮安郡为淮安郡，治所在淮安县。
开皇十八年（598年），改淮安郡为显州。
改淮安、义乡二县为桐柏县，治所在今固县镇。
改淮南县为油水县。
平氏县、桐柏县、油水县同属显州。
大业三年（607年），改显州为淮安郡（治所在境外），平氏县、桐柏县属之。
废油水县，立淮源县，属义阳郡。
唐武德三年（620年），废淮源县入桐柏县，属淮安郡。
武德四年（621年），废淮安郡，置纯州于桐柏地，桐柏县属之。
又置显州（治所在境外），平氏县属之。
贞观元年（627年），废纯州，平氏县、桐柏县同属显州。
后显州历改为唐州、淮安郡、唐州、泌州，二县均随属。
五代十国，五代梁、晋，桐柏县、平氏县属泌州；后唐、后汉、周，属唐州。
北宋开宝五年（972年），废平氏县为镇。
开宝六年（973年），桐柏县治所移至今县城。
南宋，桐柏时宋时金。
绍兴五年（1135年），废县为镇，属唐州泌阳县。
绍兴三十二年（1162年），复为县，属唐州。
隆兴二年即金大定四年（1164年），废为镇，属金枣阳县。
嘉定十二年（1219年），为宋随州随县桐柏镇。
元初，复置桐柏县，属唐州。
至元三年（1266年），废为镇，入唐州泌阳县。
明洪武八年（1375年），设巡检司于桐柏镇。
成化十二年（1476年），复置桐柏县，治所在今县城，属南阳府。
清，桐柏县治所在今县城，属南阳府。
道光五年（1825年），设守备府于固县镇，民国初年废。
民国期间，桐柏县属河南省第六行政区督察公署。
民国十四年（1925年），桐柏已建立了中共党支部。
民国十六年（1927年）9月，在固县黄畈成立桐柏革命委员会，属以四望山为中心的豫南苏区。
民国十八年～民国二十三年（1929～1934年），桐柏属豫鄂边革命根据地。
民国三十二年（1943年），新四军五师到桐柏地区，在回龙榨楼建立中共信桐县委和信桐县抗日民主政府。
民国三十三年（1944年）3月，建立信桐柏随县。
民国三十三年（1944年）10月，建立桐泌确县，民国三十三年（1944年）11月，建立桐柏县抗日民主政府。
民国三十四年（1945年）10月20日，新四军五师解放桐柏县城。
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民国三十五年（1946年）6月，国民党军队进占桐柏县。
民国三十六年（1947年）12月，桐柏解放，建立桐柏县委、县政府。
中华人民共和国成立后，桐柏县，属南阳地（专）区。
1994年7月1日，撤销南阳地区设立地级南阳市，桐柏县划归南阳市管辖。